НОЛЬПАЗА ТАБЛ П/О К/Р 20 МГ №28

Состав

Описание лекарственной формы

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Вид на изломе: масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета с шероховатой поверхностью со слоем оболочки светлого желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторикуЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4сут.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется изЖКТ,Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показательAUC,Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системыCYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клетокT1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта.

Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом.T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чемT1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата.T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сутT1/2 увеличивается до 3–6 ч,AUC возрастает в 3–5 раз, аCmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличениеAUC и повышениеCmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Показания препарата Нольпаза®

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ),в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные сГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемомНПВС;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

эрадикацияHelicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата;

препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;

диспепсия невротического генеза;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка.

Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

Побочные действия

Приведены побочные эффекты по классификацииВОЗ:

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто — тошнота, рвота; редко — сухость во рту; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия; очень редко — миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение зрения (нечеткое зрение).

Психические расстройства: очень редко — депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: нечасто — зуд и сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Общие расстройства: очень редко — периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.

При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

Взаимодействие

Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например кетоконазол).

Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.

Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролироватьПВ или MHO.

При одновременном приеме пантопразола с антацидами какого-либо лекарственного взаимодействия не зарегистрировано.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.

ГЭРБ,в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании:

- легкой степени: рекомендуемая доза — 1 табл. Нольпазы по 20 мг в сутки;

- средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза — 1–2 табл. Нольпазы по 40 мг в сутки (40–80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2–4нед. Курс терапии составляет 4–8нед. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 табл. Нольпазы по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40–80 мг/сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов.

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемомНПВС: рекомендуемая дозировка — 1–2 табл. Нольпазы 40 мг (40–80 мг/сут). Курс терапии — 4–8нед. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного примененияНПВС — по 20 мг.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика) — назначают по 40–80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2нед, язвенной болезни желудка — 4–8нед. При необходимости длительность терапии увеличивается.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза — 1 табл. Нольпазы (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7–14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом — 80 мг (2 табл. Нольпазы по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности «печеночных» ферментов рекомендуется отменить препарат.

У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола — 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапиюHelicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.

Передозировка

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией — особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4нед терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг. По 14 шт. в блистере; в картонной пачке 1 или 2 блистера.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Нольпаза®

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нольпаза®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.