ЛЕВИТРА ОДТ ТАБЛ ДИСП 10 МГ №4

Состав

Активное вещество:варденафил

Вспомогательные вещества: кросповидон — 4,35/6,25/8,85 мг; магния стеарат — 0,87/1,25/1,77 мг;МКЦ — 74,419/105,023/141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,435/0,625/3,385 мг

Оболочка пленочная: макрогол 400 — 0,555/0,797/1,128 мг; гипромеллоза — 1,664/2,391/3,385 мг; титана диоксид — 0,455/0,653/0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,092/0,133/0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,007/0,011/0,015 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20» соответственно).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. УровеньцГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением)цГМФ путем гидролизаФДЭ. Самой известнойФДЭ являетсяцГМФ специфическаяФДЭ-5.

БлокируяФДЭ-5, участвующую в расщеплениицГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровняцГМФ за счет интибированияФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибиторомФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению кФДЭ-5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила наФДЭ-5 более выражена, чем на другие известныеФДЭ (в 15 раз больше, чем наФДЭ-6, в 130 раз больше, чем наФДЭ-1, в 300 раз больше, чем наФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем наФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышалцГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пикCmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднемCmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателяAUC (ППК) иCmax увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличениемТmax до 60 мин, а значениеCmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax,Tmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

СреднийVss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохромаCYP3A4, а такжеCYP3А5 иCYP2C9 изоформами.

СреднийT1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношенииФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила;in vitro способность подавлятьФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечныйT1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно черезЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднемAUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличениеAUC с 31 до 39% иCmax с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) среднее значение показателяAUC повышается на 21%, аCmax снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC иCmax) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК иCmax в 1,2 раза (ППК — на 17%,Сmax — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.

Показания препарата Левитра®

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторамиCYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;

лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).

Безопасность препарата Левитра® не исследовалась и пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

- тяжелые нарушения функции печени;

- заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;

- артериальная гипотензия (сАД в покое <90мм рт. ст.);

- недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в пределах последних 6 мес);

- нестабильная стенокардия, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например пигментный ретинит.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции (НР), о которых сообщалось в связи с применением препарата Левитра®, приведены ниже. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Частота определена как очень часто (≥10 %); часто (≥1 и <10 %); нечасто (≥0,1 и <1 %) и редко (≥0,01 и <0,1 %).

НР, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений и частоту которых оценить не удалось, обозначены как «частота неизвестна».

НР, обнаруженные у пациентов во всех клинических испытаниях по всему миру, включая те, которые считают связанными с препаратом у ≥0,1% пациентов или редкими и серьезными по их характеру.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — конъюнктивит.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергический отек и ангионевротический отек; редко — аллергические реакции.

Нарушения психики: нечасто — нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — парестезии и дизестезии, сонливость; редко —обморок, амнезия, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, нарушения цветового восприятия, боль в глазных яблоках и ощущение дискомфорта в глазах, фотофобия; редко — повышениеВГД.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковые тахиаритмии.

Нарушения со стороны сосудов: часто — вазодилатация; редко — гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, заложенность околоносовых пазух.

Нарушения со стороныЖКТ: часто —диспепсия; нечасто — тошнота, боли в животе, сухость во рту, диарея, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, повышение уровняКФК, повышенный мышечный тонус и судороги, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — усиление эрекции; редко — приапизм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — плохое самочувствие; редко — боль в груди.

Сообщалось о случаях развитияинфаркта миокарда, ассоциированных по времени с приемом варденафила и сексуальной активностью, но не установлено, связано ли это состояние непосредственно с применением варденафила или с сексуальной активностью, или сопутствующими заболеваниями, или комбинацией этих факторов.

Имеются редкие сообщения о случаях развитияпередней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), приводящей к нарушению зрения (включая стойкую утрату зрения), связанных по времени с приемом ингибиторовФДЭ-5,в т.ч. и препарата Левитра®, у пациентов, многие из которых имеют сопутствующие факторы риска развития этого состояния, такие как анатомический дефект диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертония,ИБС, гиперлипидемия и курение. Не установлено, связано ли развитие ПИНЗН непосредственно с применением ингибиторовФДЭ-5 или с имеющимися у пациента сопутствующими сосудистыми факторами риска и анатомическими дефектами, или комбинацией этих факторов, или другими причинами.

Сообщается о случаяхнарушения зрения, включая временную или стойкую утрату зрения, которые связаны во времени с приемом ингибиторовФДЭ-5,в т.ч. и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом ингибиторовФДЭ-5 или сопутствующими сосудистыми факторами риска, или другими причинами.

Отмечены немногочисленныеслучаи внезапной глухоты или потери слуха при использовании препаратов из группы ингибиторовФДЭ-5,в т.ч. и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с приемом препарата Левитра®, сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или другими причинами.

Взаимодействие

CYP- ингибиторы

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно — изоформы 3А4, а также с некоторым участиемизоформCYP3A5 иCYP2C. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): этот неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ППК иCmax препарата Левитра® (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибиторCYP3А4 вызывает 4-кратное (300%) увеличение показателя ППК и 3-кратное (200%) увеличениеCmax препарата Левитра® (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибиторомCYP3А4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ППК и 4-кратное увеличение (300%)Cmax препарата Левитра® (5 мг).

При сочетанном применении препарата Левитра® (10 мг) и ингибитораВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличениеCmax варденафила. Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от егоCmax.

Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышаетCmax препарата Левитра® (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибиторомCYP3A4 иCYP2C9, блокирует печеночный метаболизм препарата Левитра®. Ритонавир значительно удлиняетT1/2 варденафила (до 25,7 ч).

Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обусловливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

При сочетанном применении препарата Левитра® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторыCYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме крови.

Нитраты, донаторы оксида азота. Прием препарата Левитра® (10 мг) за время от 24 ч до 1 ч до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиление его гипотензивного эффекта. В дозе 20 мг за 1–4 ч до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) препарат Левитра® усиливает их гипотензивное действие, но если назначается за 24 ч, то усиление гипотензивного действия не происходит.

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Прочие препараты

Препарат Левитра® (20 мг) не изменяет показатели ППК иCmax глибенкламида (глибурида в лозе 3,5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние наПВ и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата Левитра® (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие между препаратом Левитра® (20 мг) и нифединином (30 или 60 мг). Сочетанный прием препарата Левитра® и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: препарат Левитра® вызывает дополнительное снижениесАД идАД в среднем на 5,9 и 5,2мм рт. ст. соответственно. Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижениеАД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата Левитра® при совместном применении тщательно изучался. Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа испытуемых после одновременного приема Левитры® таблеток, покрытых пленочной оболочкой, нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-адреноблокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.

При приеме Левитры®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимое дополнительное снижение максимальногоАД. При приеме Левитры®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдалисАД в положении стоя <85мм рт. ст. При приеме Левитры®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, через 6 ч после приема тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдалисАД в положении стоя <85мм рт. ст.

Левитра®, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 5 или 10 мг назначали через 4 ч после приема алфузозина. Четырехчасовой интервал был выбран для того, чтобы добиться максимального потенциального взаимодействия. После приема дозы варденафила через 4 ч после приема алфузозина, не было выявлено клинически значимого максимального дополнительного сниженияАД в течение 10 ч после приема варденафила. У одного пациента произошло снижениесАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижениесАД в положении стоя по сравнению с исходным уровнем более чем на 30мм рт. ст. после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижениясАД в положении стоя ниже 85мм рт. ст. в этом исследовании выявлено не было. Два пациента сообщили о головокружении после приема варденафила в дозе 5 мг. Один пациент отметил головокружение после приема 10 мг варденафила, и один пациент сообщил о головокружении после приема плацебо. Основываясь на результатах данного исследования, соблюдение интервала между приемом алфузозина и варденафила не требуется.

Случаев обмороков в этом исследовании и в более ранних исследованиях с применением тамсулозина или теразозина не было.

Сочетанное назначение препарата Левитра® и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателейАД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом препарат Левитра® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра® в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и препарата Левитра® необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемами препаратов.

Одновременное применение дигоксина (0,375 мг) и препарата Левитра® (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием препарата Маалокс® (антацид — магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели ППК иCmax варденафила.

Биодоступность препарата Левитра® (20 мг) также не нарушается при его сочетании с антагонистами Н2-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза в сутки) и циметидином (400 мг 2 раза в сутки).

Препарат Левитра® (10 и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 табл. по 82 мг).

Препарат Левитра® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект алкоголя (0,5 г/кг), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторыАПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторыCYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Однако было показано, что препарат Левитра® эффективен и при приеме за 4–5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 или снижена до 5 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети (возраст до 18 лет). Применение препарата Левитра® не показано у пациентов этой возрастной категории.

Нарушение функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением (стадия Б по Чайлд-Пью) функции печени начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг.

Нарушение функции почек. Изменение режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (Cl креатинина >50–80 мл/мин), умеренным (Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) снижением функции почек.

Пациенты с сопутствующим приемом ингибиторовCYP3A4

Может потребоваться корректировка дозы препарата Левитра® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у пациентов, принимающих определенные ингибиторы цитохрома Р450(CYP)3А4 с умеренным или сильным действием, например кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, ритонавир и индинавир (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

При совместном применении препарата Левитра® с ингибиторамиCYP3А4 кетоконазолом или итраконазолом их доза не должна превышать 200 мг в день. Если доза кетоконазола или итраконазола превышает 200 мг в день, препарат Левитра® не должен применяться.

При совместном применении с ингибиторамиCYP3А4 эритромицином или кларитромицином доза препарата Левитра® не должна превышать 5 мг.

Противопоказано совместное использование с ингибиторами протеазыВИЧ, такими как индинавир и ритонавир (см. «Противопоказания», «Особые указания», «Взаимодействие»).

Пациенты с сопутствующим приемом альфа-адреноблокаторов

В связи с сосудорасширяющим действием альфа-адреноблокаторов и варденафила совместный прием таблеток, покрытых пленочной оболочкой, Левитра® с альфа-адреноблокаторами может приводить у некоторых пациентов к симптоматической гипотензии. Совместный прием можно начинать только если у пациента стабильное состояние при лечении альфа-адреноблокаторами (см. «Взаимодействие»).

Препарат Левитра® можно принимать в любой момент вместе с альфузозином или тамсулозином. В случае совместного назначения препарата Левитра® с теразозином и другими альфа-адреноблокаторами должен соблюдаться необходимый интервал между приемом препарата Левитра® и этих альфа-адреноблокаторов (см. «Взаимодействие» ).

Для пациентов, уже принимающих оптимальную дозу препарата Левитра®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, лечение альфа-адреноблокаторами следует начинать с самых низких доз. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокатора может сопровождаться последующим снижениемАД у пациентов, принимающих ингибиторыФДЭ-5,в т.ч. варденафил.

Передозировка

В исследовании у здоровых добровольцев было проведено иcпытание варденафила в разовых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократные дозы варденафила до 40 мг, назначаемые один раз в день в течение 4нед переносились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.

Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Особые указания

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра® можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояниеССС, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным илиесским гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторыФДЭ-5.

При использовании препарата Левитра® в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтических (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервалаQT. В связи с этим назначения препарата Левитра® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервалаQT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Безопасность и эффективность препарата Левитра® в комбинации с другими методами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

На фоне приема препарата Левитра® и других ингибиторовФДЭ-5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препарата Левитра® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препаратом Левитра® может сопровождаться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателейАД на фоне приема альфа-адреноблокаторов. При этом препарат Левитра® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра® в одно и тоже время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и другими альфа-адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобранной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторовФДЭ, может вести к дальнейшему снижениюАД.

Доза препарата Левитра® не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан. Поскольку препарат Левитра® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Препарат Левитра® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами.

В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

В исследованиях на крысах при сочетанном назначении варденафила и гепарина не отмечено влияние на время кровотечения, однако применение данной комбинации у человека не изучалось.

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований. Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия препарата Левитра®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами. Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием препарата Левитра®.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 5, 10, 20 мг. По 1 или 4 табл. в алюминиевом/ПВХ-блистере; по 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Дополнительно для дозировки 5 мг. 5 блистеров по 4 табл. в картонной пачке.

Производитель

Байер Фарма АГ, D-5I368, Леверкузен, Германия.

Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр.2.

Тел.: +7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.

www.baycrhealthcare.ru

Владелец регистрационного удостоверения: Байер Фарма АГ. Мюллерштрассе, 178, 13353 Берлин, Германия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Левитра®

В сухом месте, при температуре ниже 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Левитра®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.