ГАНАТОН ТАБЛ П/О 50 МГ №70

Состав

Активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2,93%); крахмал кукурузный - 15 мг; кармеллоза - 20 мг; кислота кремниевая безводная - 4 мг; магния стеарат - 1 мг; гипромеллоза - 4,4 мг; макрогол 6000 - 0,4 мг; титана диоксид - 0,2 мг; воск карнауба - 0,025 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» - на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - стимулирующее тонус и моторикуЖКТ.

Фармакодинамика

Механизм действия. Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отделЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается изЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрьCmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает в головной и спинной мозг в минимальных количествах. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинуриейT1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследованийin vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия наCYP2C19 иCYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

ТерминальныйT1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания препарата Ганатон

Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирование вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.

Противопоказания

повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;

желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорацияЖКТ;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
• Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
• Со стороныЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
• Со стороныЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
• Изменения лабораторных показателей: повышение активностиАСТ иАЛТ,ГГТП,ЩФ и уровня билирубина.

Взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым - по 50 мг (1 табл.) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. В блистере изПВХ/ алюминиевой фольги по 7, 10 или 14 табл. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров помещены в картонную пачку.

Производитель

Для препарата, упакованного Эбботт Гмбх и Ко.КГ, Германия.

Эбботт Гмб и Ко.КГ, Германия.

Произведено Эбботт Джапан Ко. Лтд., Япония.

Для препарата, упакованного Эбботт Джапан Ко. Лтд., Япония.

Эбботт Джапан Ко. Лтд., Япония.

Abbott Japan Co. Ltd, Japan.

Кацуяма Плант 2-1, Инокути 37, Кацуяма.

Фуки 911-8555, Япония.

Katsuyama Plant 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama.

Fukui 911-8555, Japan.

Представительство компании ООО «Эбботт Лэбораториз» в России

141400, Московская обл., г. Химки, ул. Ленинградская, владение 39, стр.5, Химки Бизнес Парк.

Тел. (495) 258-42-70; факс: (495) 258-42-71.

Условия отпуска из аптек

• По рецепту.

Условия хранения препарата Ганатон

• В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список Б.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ганатон

• 5 лет.
• Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.